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Estrace: voie vaginale?
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krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 16:43:02    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15480720

"the patient was prescribed hormones, which included pituitary down-regulation with leuprolide acetate, followed by oral micronized estradiol (E2) and vaginal progesterone (P4) suppositories"

"This patient's hormones were adequately replaced despite vaginal placement of oral medication. Although not commonly prescribed, oral E2 tablets may be administered vaginally in functionally agonadal women preparing for ET, and may serve as an alternative route for women who experience difficulties with oral formulations."



Ça veut dire qu'Estrace pourrait être placé dans le vagin pour celles qui sont post-ops et même prises rectalement et quand même être efficaces, voire même plus efficaces, avec des niveaux plus élevés d'estradiol, lègerement moins de risques à la longue car moins passe par le foie et des niveaux plus constants que si pris sous la langue.

Intéressant pour celles qui sont prescrites des doses trop basses et qui ne veulent pas compromettre leur santé. Je vais peut-être essayer de prendre 1-2 mg par cette voie et voir si ça fait une différence.

Néanmoins, je ne suis pas certaine que nos vagins soient similaires et donc aussi efficaces pour transmettre l'estradiol dans la circulation sanguine...mais la voie rectale reste une option très efficace.
 
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 MessagePosté le: 24/01/2014 16:43:02    Sujet du message: Publicité Back to top

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krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 16:52:44    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Et voici une autre étude qui confirme...

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11163838?dopt=Abstract

Endocrine and clinical effects of micronized estradiol administered vaginally or orally.

"Serum SHBG and lipoprotein levels were unaltered by the vaginal as compared with the oral route of E(2) administration. Serum free E(2) levels were significantly higher after vaginal administration. Ten patients who had previously failed to achieve adequate endometrial thickness with an oral regimen were found to have adequate endometrial thickness after vaginal E(2) administration and seven of them achieved an ongoing pregnancy after embryo transfer."

"Vaginal administration of micronized E(2) results in significantly higher free serum E(2) levels when compared to levels achieved after oral E(2) administration. Hepatic globulin and lipoprotein production is similar despite 10-fold higher serum E(2) levels after the vaginal administration. The greater efficiency of E(2) delivery to the endometrium after vaginal administration makes this route a good option for patients who fail to achieve adequate endometrial thickness with oral E(2) administration."

Et aussi....

"Group I received oral micronized E2 (2 mg p.o., b.i.d.; Estrace, Bristol-Myers, Princeton, NJ). Group II was given the identical tablets vaginally in an identical regimen. After 7 days of therapy had ensured that a steady state was achieved, serum samples were obtained 2 hours after the last dose."

"The free serum E2 levels were significantly higher with vaginally administered E2 (394 ± 61 vs. 45 ± 12 pg/mL, P<.005). The mean SHBG levels for Group I were 109 ± 13 nmol/L, and for Group II were 107 ± 6 nmol/L (P=.43). The mean total cholesterol levels for Group I were 201.5 ± 10.1 mg/dL, and for Group II were 179.2 ± 16.0 mg/dL (P=.075). Mean high-density lipoprotein (HDL), low-density lipoprotein (LDL), and very-low-density lipoprotein (VLDL) cholesterol levels for Group I were 65.7 ± 6.0 mg/dL, 117.8 ± 8.4 mg/dL, and 18.0 ± 6.5 mg/dL, respectively; and for Group II these were 56.0 ± 8.5 mg/dL (P=0.22), 102.2 ± 12.4 mg/dL (P=.17), and 21.0 ± 4.8 mg/dL (P=.26), respectively. Mean triglyceride levels for Group I were 91.2 ± 32.6 mg/dL, and for Group II were 104.3 ± 24.6 mg/dL (P=.29)."

"The vaginal epithelium is capable of absorbing micronized E2 with little metabolism, resulting in high serum E2 levels after the vaginal administration"

*** Afin d'avoir les données d'estradiol en pmol/L, multipliez par 3.671.
 
krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 17:53:40    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Et encore plus...

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11704123

"Each subject underwent two hormone replacement cycles. In cycle I, all 39 women received micronized 17β-E2 tablets by the oral route (2 mg/day; Provamès, Cassenne Laboratories, Puteaux, France), in the evening, from cycle day 1 to 28. From day 15 to 28, vaginal micronized P was administered at doses of 100 mg in the morning and 200 mg in the evening (Utrogestan; Besins-Iscovesco Pharmaceuticals, Paris, France). Two or 3 days after P discontinuation, withdrawal bleeding occurred.

In cycle II, the same women received the same dose of micronized 17β-E2 (2 mg/day) from cycle day 1 to 28, but E2 tablets were placed in the vaginal fornix. Tablets of E2 used in both the oral and the vaginal cycles were similar. From days 15 to 28, women received vaginal micronized P treatment as in cycle I.

To prevent the possibility that the effect of one cycle carried over to the other cycle, women were randomly allocated to start the protocol by cycle I or cycle II (19 women followed the cycle I–cycle II sequence, and 20 women followed the cycle II–cycle I sequence). In addition, between the two subsequent cycles, all women respected a washout interval of one menstrual cycle without hormonal treatment."

"On days 14 and 18, women underwent blood samplings for serum E2 and P measurements."

Niveaux d'estradiol par voie orale:
139 ± 9 pg/ml sans progésterone
147 ± 9 pg/ml avec progésterone

Niveaux d'estradiol par voie vaginale:
1493 ± 96 pg/ml sans progésterone
1063 ± 95 pg/ml avec progésterone

Assez grosse différence entre les deux voies d'administration. Par contre, un peu bizarre que les niveaux d'estradiol soient plus bas avec la progésterone lors de la voie vaginale mais similaires quand pris oralement. intérogation

Pour celles que ça intéresse, les niveaux de progésterone étaient de 13 ng/ml alors que la même substance prise oralement donne des niveaux, en moyenne, de 6 ng/ml. Utrogestan, tout comme Prometrium, peut être pris vaginalement, rectalement, ou oralement.

***multipliez par 3.18 pour avoir progésterone en nmol/L.
 
Hyraelle
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 MessagePosté le: 24/01/2014 18:14:28    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

My gosh, ca absorbe enormément plus !

Je savais que la voie du rectum ( du colon ) est fortement plus efficace car la biodisponibiité est supérieur, 90% de L'IV en moyenne versus 66% oral ( Pour une substance pas tres licite que je prenais avant )

Mais sérieux, se rentrer une solution aqueuse contenant de l'estrace deux fois par jour, pas tres pratique
 
krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 18:39:41    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Dernière étude qui pousse dans la même direction que l'étude citée juste avant en termes de niveau d'estradiol obtenus.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10368494

"Our purpose was to determine serum and endometrial estradiol levels when micronized estradiol is administered vaginally and orally."

"Five subjects were given oral estradiol (2 mg twice daily), during an artificial luteal phase, and another group of 5 subjects were given the same dose of estradiol by the vaginal route"

"Serum estradiol levels were significantly higher with vaginally administered estradiol than with orally administered estradiol (2344 +/- 398 vs 279 +/- 76 pg/mL, P <.005)."

"Vaginal administration of estradiol is more effective in increasing serum and endometrial levels of estradiol than the oral route"

"If the vaginal route of estradiol administration is considered for menopausal replacement therapy, much lower doses of the standard oral quantities should be used."

On peut donc conclure d'après ces études que la voie vaginale est approx. 8-11 x fois plus efficace que la voie orale en termes de niveaux d'estradiol. Bon à savoir.
 
krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 19:02:42    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Petit résumé maintenant et discussion...

D'après les plusieurs études que j'ai lu, les niveaux d'estradiol obtenus avec 2 mg estradiol orale sont en moyenne autour de 130 pg/ml...donc les deux dernières études sont plus dans cette moyenne...tandis que la première obtient des niveaux plus bas. Dans l'étude 1 et 3, l'Estrace est utilisée tandis que le Provames est utilisé dans l'étude 2. Donc, les différences ne sont pas dus à la composition de la pilule, ses ingrédients inactifs. Les sujets métabolisaient peut-être moins bien l'estrogène dans la première étude, pas certaine. intérogation

Quelques questions que ça soulève...

est-ce qu'une transsexuelle post-op peut aussi bien absorber avec son vagin? est-ce que l'épithélium est le même, la peau? Pas tout de suite mais il semble, d'après une étude que je vais essayer de trouver, qu'avec les années, le vagin d'une transsexuelle finit par avoir un épithélium similaire à celle d'une femme génétique. Si on se fie à cette étude, ça peut être très intéressant pour les post-ops qui veulent avoir de plus hauts niveaux...mais rien n'est certain.

Sinon, il y a la voie rectale...l'epithelium juste à l'ouverture de l'anus, la partie supérieure est similaire au vagin et absorbe directement dans le sang tandis que la partie plus loin, inférieure, non...et se rend au foie. Donc, c'est une voie qui est moins fiable...et qui sait combien se rendra dans le sang vs dans le foie, et les niveaux...d'après plusieurs études que j'ai lu, la voie rectale semble donner des niveaux plus élevés de progésterone vs. vaginal mais moins constants...alors je ne sais pas trop.
 
Hyraelle
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 MessagePosté le: 24/01/2014 19:22:48    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Pour la voie rectale, oui, c'est glauque a dire, mais j'ai déja prit des drogues de cette maniere.

Comment il faut procéder : égrainer le comprimé et le mélanger a une solution aqueuse, prendre une seringue a sirop et se l'injecter dans le colon, comme ca, ca ne coule pas et ca se fait absorber en 10 a 15 minutes. Insérer directement les comprimé, ca ne fonctionne PAS, le colon n'absorbe que l'eau et la substance a besoin d'y etre melanger pour etre assimilée!
 
krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 19:24:44    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

krikri a écrit:
est-ce qu'une transsexuelle post-op peut aussi bien absorber avec son vagin? est-ce que l'épithélium est le même, la peau?


Et voici...

http://www.gendercare.com/library/italiano_paper1.html

"There is much to be learned from nontranssexual women who have had surgery for "inadequate" vaginas. From months to sometimes years after skin grafting, the graft loses all of its skin properties and adapts to its environment, becoming a mucosa which takes on "the exact cytology, gross and microscopic, of a normal vagina" (Sherfey, 1973)."

"Masters and Johnson state, "Suffice it to say that on the basis of pure cytologic evaluation, it is impossible to differentiate the epithelial cells taken from the artificial vaginas of Subject 'A' (when under the influence of adequate hormonal replacement) or Subject 'B' from those of a normal vaginal mucosal smear" (Masters & Johnson, 1961, p. 203)."

"Pierce et. al. (1956) demonstrated the conversion of skin to vaginal epithelium, which after twenty years, included normal vaginal PH levels, complete loss of hair, complete loss of pigment, complete loss of sweat glands, and normal vaginal epithelial glycogen levels. They proposed, "the process is not one of metaplasia, for no new cell types are produced. Rather, there is alteration of existing cell layers and the loss of the skin organs." (p.6)"

"Those post-operative male-to-female transsexuals who amuse themselves with the peculiar statement that they still have a penis, but that it's just turned inside-out should note that not only do they not have a penis, but they don't even have skin of the penis any more. The histology of the tissue has changed. It also responds to hormones in an identical way as does a normal vagina, with "cyclic cornification and mucification" (Sherfey, 1973). The presence of ovaries is not a necessity. For instance, "The estrogenic and early luteal effects demonstrated by Subject 'A' are obvious, and serve as a clinical indication of adequate steroid replacement in this surgically castrated female" (Masters & Johnson, 1966, p. 203).

"More impressive is a recent report by Alessandrescu et. al. (1996), who did biopsies on twelve artificially constructed vaginas and found an epithelial structure identical to that of oa normal vagina. Two examples are shown in the form of pictures using electron microscopy."

Et ensuite cette étude...

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17992150

"Biopsies were taken from the epithelium lining of the neovagina of 9 male-to-female transsexuals, from the moment of vaginoplasty up to 14 years after."

"Because no changes that might have been induced by local influences or hormonal therapy were found, we concluded that short-term and long-term changes in the histologic aspect of inverted skin flaps do not occur after penile and scrotal skin vaginoplasty in male-to-female transsexuals."
 
MaudeB
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 MessagePosté le: 24/01/2014 22:18:30    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Mesdames,

Vous avez de biens beaux mots mais toujours est-il que ce sont les muqueuses qui absorbent bien les médicaments. Sous la langue, voie nasale, anus et vagin d’une femme cis sont des muqueuses alors qu’un néo-vagin ne l’est pas.

J’ai même à l’esprit l’exemple d’un médicament sublingual au goût universellement reconnu comme horrible que je prends. Sous la langue c’est affreux mais on s’habitue. Ben y a une Australienne qui elle ne s’est pas habituée et prends son comprimé sublingual et se l’insère « down under » … Avec de bons résultats semble-t-il… On parle d’un antipsychotique atypique récent quand même. Elle le verrait, ou l’entendrait c’est selon, si ça ne marchait pas…

Vous pouvez tester comment la muqueuse de l’anus absorbe bien avec un lavement au scotch… Vous verrai à quel point ça absorbe !

Je vous, nous, souhaite que la peau utilisée pour le néo-vagin se transforme en muqueuse mais ce n’est pas pour demain j’en ai peur… On peut rêver !
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krikri
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 MessagePosté le: 24/01/2014 23:01:24    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Mais le premier lien suggère en fait que le néo-vagin prend une allure similaire au vagin de la femme génétique avec le temps et se comporte de la même façon et aurait les même propriétés, donc la peau se transformerait naturellement en muqueuse.

Encore une fois, voici ce qui est dit
"There is much to be learned from nontranssexual women who have had surgery for "inadequate" vaginas. From months to sometimes years after skin grafting, the graft loses all of its skin properties and adapts to its environment, becoming a mucosa which takes on "the exact cytology, gross and microscopic, of a normal vagina" (Sherfey, 1973)."

et

"Those post-operative male-to-female transsexuals who amuse themselves with the peculiar statement that they still have a penis, but that it's just turned inside-out should note that not only do they not have a penis, but they don't even have skin of the penis any more. The histology of the tissue has changed. It also responds to hormones in an identical way as does a normal vagina, with "cyclic cornification and mucification" (Sherfey, 1973)"
 
Kirsten
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 MessagePosté le: 24/01/2014 23:28:37    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Ces deux citations sont de loin les plus remarquables dans ce sujet. Il est compréhensible que le rectum ou le vagin peuvent absorber des substances de la même façon que la bouche. Mais je ne doutais vraiment pas que la peau extérieur du pénis et du scrotum se transformait pour finir avec les même propriété qu'un vagin bio. C'est vraiment incompréhensible. J'aimerais bien savoir comment cela est possible...
 
Hyraelle
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 MessagePosté le: 24/01/2014 23:57:59    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Car a la base c'est le meme type de tissus, le gland et le clitoris, par exemple...
 
Kirsten
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 MessagePosté le: 25/01/2014 00:04:50    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Hyraelle a écrit:
Car a la base c'est le meme type de tissus, le gland et le clitoris, par exemple...


Bon point, j'avais oublié. Il est vrai que les partie génitales évoluent, pendant la grossesse, à partir des mêmes tissues de base. Du moins je sais que c'est le cas des parties externes. Mais si c'est le cas, quelles tissues correspondent au tissue du vagin chez le mâle?
 
Roxie
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 MessagePosté le: 25/01/2014 00:12:38    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

j'ai déjà lu je ne sait plus où ,que le cerveau reconnaissant le nouveau vagin, donc celui ci se change en muqueuse
je crois que c'est plausible, ça par du cerveau non?
 
krikri
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 MessagePosté le: 25/01/2014 10:41:58    Sujet du message: Estrace: voie vaginale? Répondre en citant Back to top

Je ne sais pas trop comment expliquer ce changement mais ce que Kristen a dit "Il est vrai que les partie génitales évoluent, pendant la grossesse, à partir des mêmes tissues de base." me parait comme l'explication la plus plausible.

Ce matin, en passant, je me suis souvenu d'avoir lu à propos de cette femme transsexuelle qui 15-20 ans après son op (qui a eu lieu dans les années 70) a commencé a prendre des pessaires vaginales contenant de la progestérone et de la testostérone avec de bons résultats. Elle a effectivement ressenti les effets accrus de la testostérone, par exemple et a même du prendre la moitié d'un pessaire par jour car la testostérone lui donnait de l'acné. Alors, ça marche! En touchant mon vagin, il me semble en effet que cette partie ressemble plus à du tissu muqueux.

Mais si jamais j'empruntais cette route, la dilatation, mes relations sexuelles pourraient poser problème.

C'est quand même bon à savoir que l'Estrace peut être absorbé à travers le vagin et le rectum. Une option pour celles qui trouvent que leur dose orale est trop faible et qui veulent de meilleurs résultats.
 
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