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Voie sublinguale (Estradiol)

 
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krikri
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 MessagePosté le: 21/02/2014 17:35:41    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

Si vous pensez adopter cette approche, avisez-en le docteur d'abord et soyez certaine qu'il est d'accord. Je trouve ces études intéressantes car il s'agit de la même molécule que nous prenons, et que prise de cette façon, elle donne des niveaux plus élevés d'estradiol relatifs à l'estrone, donc ratio plus similaire aux femmes bio (2:1) et l'estradiol affecte davantage les récepteurs que l'estrone. Sauf qu'il y a plus de fluctuations, ça peut donc causer plus de hauts et de bas psychologiquement à moins qu'on en prenne à toutes les quelques heures pour éviter ce problème mais pas très commode! Dans tous les cas, je crois que ça peut vous intéresser.

Lancet. 1993 Jul 17;342(8864):133-6.
Beneficial effect of oestrogen on exercise-induced myocardial ischaemia in women with coronary artery disease.


"We have studied the acute effect of sublingual oestradiol-17 beta on exercise-induced myocardial ischaemia in eleven women (mean age 58 [SD 8] years) with coronary artery disease. The women did two treadmill exercise tests on separate days; 40 min before the test they took sublingual oestradiol-17 beta (1 mg) or placebo, in random order. Plasma oestradiol-17 beta concentrations were confirmed to be higher after sublingual oestradiol-17 beta than after placebo (2531 [1192] vs 155 [168] pmol/L, p < 0.001)."


Eur Heart J. 1998 Jul;19(7):1019-26.
Does sublingual 17 beta-oestradiol have any effects on exercise capacity and myocardial ischaemia in post-menopausal women with stable coronary artery disease?


"Twelve post-menopausal women, mean age 61 (range 52-72) years, with angiographically verified significant coronary artery disease, were randomly assigned to 2 mg of sublingual 17 beta-oestradiol, 2.5 mg of buccal nitroglycerine and to placebo in a double-blind cross-over study design with at least 2 days between each of the study arms."

"The mean serum levels of oestradiol increased from a control level of 72 +/- 28 pmol.l-1 to 3557 +/- 1731 pmol.l-1 after 30 min and to 5028 +/- 3971 pmol.l-1 after 60 min with a gradual decline thereafter."

Estrofem 2 mg était utilisé dans cette étude.

Circulation. 1997 Nov 4;96(9):2837-41.
Short-term anti-ischemic effect of 17beta-estradiol in postmenopausal women with coronary artery disease


"either 17beta-estradiol (1 mg sublingual, 9 patients) or placebo (sublingual, 7 patients)."

"Blood samples for estimation of 17β-estradiol were taken at 10, 20, 40, and 60 minutes after administration."

"Patients were thereafter randomized to receive either sublingual 17β-estradiol (1 mg, Bristol Myers Squibb Co) or placebo."

"Administration of 1 mg of 17β-estradiol resulted in a significant increase in 17β-estradiol plasma levels at 10, 20, 40, and 60 minutes. The levels were 234±56, 468±115, 1980±456, and 2124±568 pmol/L, respectively. "


Am J Med. 1995 Aug;99(2):119-22.
Estrogen acutely increases peripheral blood flow in postmenopausal women.


"Eleven normotensive, post-menopausal female volunteers (mean age 53 +/- 6 years) were studied. Six women were in natural menopause and 5 had had a hysterectomy (mean age of the menopause 49 +/- 3 years). We used a double-blind, randomized protocol to assess the acute response to sublingual estradiol-17 beta (1 mg) on the forearm resistance vessels, compared with sublingual placebo."

"Subjects were given, in double-blind, randomized fashion, a sublingual placebo tablet (Mead Johnson Laboratories, Evansville, Indiana) on 1 day and sublingual estradiol-17B (Estrace 1 mg, Mead Johnson Laboratories) on the other."

"Estradiol-17B plasma concentrations increased from 112 +/- 38 to 3,234 +/- 411 pmol/L (P <0.0001) after administration of sublingual estradiol-17B (normal postmenopausal plasma concentration less than 200 pmol/L; normal premenopausal physiologic ranges: luteal 368 to 1,100 pmol/L, midcycle 785 to 1,840 pmolIL, follicular 74 to 368 pmol/L). No subjects reported any adverse symptoms after administration of either estradiol-178 or placebo."


Am J Cardiol. 1997 Sep 15;80(6):791-3.
Effect of acute administration of estradiol 17 beta on aortic blood flow in menopausal women.


"The study group consisted of 16 menopausal women (mean age 54 ± 5 years [range 45 to 63])."

"Each subject was studied at the same hour of the day in a quiet, darkened room. The study was a randomized, double-blind study with 1 crossover. After a baseline echocardiogram showed normal heart structure and function, all subjects had 2 echocardiograms recorded on 2 different days: 20 minutes after the sublingual administration of either estradiol 17 β (1 mg) (Estrace 1 mg, Mead Johnson Laboratories, Princeton, New Jersey) or placebo 1 mg (Mead Johnson, Princeton, New Jersey). The time elapsed between the 2 studies was 48 ± 4 hours. Ten milliliters of blood was withdrawn before and at the end of each test in order to evaluate plasma levels of ovarian hormones."

"Compared with baseline and placebo, plasma levels of estradiol increased 10-fold after sublingual administration of estradiol 17β (56 ± 21 vs 537 ± 210 pmol/L, p <0.001)." Après 20 minutes.


Menopause. 1998 Summer;5(2):79-85.
The effects of sublingual estradiol on left ventricular function at rest and exercise in postmenopausal women: an echocardiographic assessment.


"The administration of 4 mg sublingual estradiol to 24 postmenopausal women (aged 48-58 years) was followed 60 min post-dose by a surge in mean estradiol serum levels (1759 +/- 704 pg/ml)."

Multipliez par 3.671 pour obtenir en pmol/L.

Obstet Gynecol. 1997 Mar;89(3):340-5.
Single-dose pharmacokinetics of sublingual versus oral administration of micronized 17 beta-estradiol.


"Single doses of micronized 17 beta-estradiol were administered orally (1 mg, 0.5 mg) or sublingually (1 mg, 0.5 mg, 0.25 mg) to six postmenopausal women in a randomized clinical trial. We calculated pharmacokinetic parameters for estradiol (E2) and estrone (E1) of maximum serum concentration, time to maximum serum concentration, terminal half-life, area under the concentration curve, and oral clearance. Serum levels of E1 sulfate also were compared at 4, 12, and 24 hours after dosing."

"Sublingual administration of micronized 17 beta-estradiol results in a rapid, burst-like absorption into the systemic circulation, yielding high E2 levels that fall rapidly over the first 6 hours."

Niveaux moyens (Estrace) après 1 heure

1 mg sublingual: 1656 pmol/L ; 0.5 mg sublingual: 899 pmol/L ; 0.25 mg sublingual: 1079 pmol/L (bizarre que c'est plus haut que 0.5 mg!)

Am J Obstet Gynecol. 1981 May 15;140(2):146-50.
Sublingual absorption of micronized 17beta-estradiol.


"The sublingual absorption rates, the sustained effects, te biologic activity, and the metabolism of micronized 17beta-estradiol (E2) were measured in 10 postmenopausal women. E2 (0.5 mg) was administered in a single sublingual dose to five of the patients. An alternate-day schedule with the same dosage was used for the other five patients. In the single-dose study, a twenty-six fold increase in serum E2 and a ninefold increase in serum estrone (E1) concentrations were observed 1 hour after the sublingual deposition of E2 (0.5 mg). Serum concentrations of follicle-stimulating hormone (FSH) and luteinizing hormone (LH) were significantly decreased within 6 hours. The rise in E2 was early and peaked in the first 2 hours. The rise in E1 was slower and progressive, reaching its maximum thirteenfold increase at 4 hours, and remained two and one half times the baseline of 29 pg/ml at 24 hours, whereas E2 returned to the baseline level of 24 pg/ml. When micronized E2 was given in a dosage of 0.5 mg sublingually every other night, increased circulating levels of estrogens continued to be elevated at a minimum two and one-half fold baseline level for the week of study."

Niveaux moyens (CMax) après 1 heure dans cette étude étaient de 2840 pmol/L. Moitié d'un comprimé Estrace 1 mg (0.5 mg).

J Clin Psychiatry. 2001 May;62(5):332-6.
Estrogen deficiency in severe postpartum depression: successful treatment with sublingual physiologic 17beta-estradiol: a preliminary study.


1) 1 mg Estrofem sous la langue 3-8 x par jour. Dose moyenne la première semaine, 3.9 mg et 4.8 mg par la suite.
2) Prise sanguine une fois par semaine durant le premier mois, ensuite à tous les mois. Entre 7-9 am avant la première dose de la journée.

Taux moyen d'estradiol de départ: 79.8 pmol/L
Taux moyen les semaines 1 à 8: 342-478 pmol/L, les niveaux augmentant avec le temps.

Échantillon: 23 femmes bio avec dépression majeure, âge moyen de 29.5 ans

La plupart des femmes se sont rétablis de leur dépression et n'avaient plus aucun symptôme après le traitement. Il y avait amélioration rapide dès la première semaine et rétablissement complet dans les semaines qui ont suivi. Ni la psychothérapie, ni les anti-dépresseurs n'ont fonctionné préalablement.

Maturitas. 1999 Oct 24;33(2):145-52.
The acute effects of sublingual estradiol on left ventricular diastolic function in normotensive and hypertensive postmenopausal women.


Extraits de l'étude au complet:

"the study included 28 women aged 55.6 +/- 6 (15 normotensive and 13 hypertensive), who underwent Doppler echocardiography and estradiol plasma levels determination before and 60 min after sublingual administration of 4 mg of 17b-estradiol."

"4 mg of 17β-estradiol (two tablets of Estrace 2 mg, Mead Johnson Laboratories, Evansville, Indiana) were allowed to dissolve sublingually."

"Serum 17β-estradiol values reached 2227±1180 pg/ml at 60 min post dose. Compared with baseline values, the plasma levels of estradiol increased more than 10-fold for the whole group. It should be noted that hormone plasma concentration was substantially higher in the hypertensive subgroup: the estradiol levels were 1790±869 pg/ml in the normotensives and 2664±1490 in the hypertensives (P<0.05)."

Multipliez par 3.671 pour obtenir en pmol/L.

Psychopharmacology (1999) 147:108–110
Role of estradiol in puerperal psychosis


"Rationale: Postpartum period has been considered a time of increased risk for the development of psychiatric disorders with long-lasting adverse consequences. Psychoses are the most severe of these illnesses and can be resistant to psychiatric medication. Objective: We present two women with puerperal psychosis who had low serum estradiol, were refractory to neuroleptic medication but responded successfully to estradiol treatment. Methods: Serum estradiol concentration was measured at baseline and during the treatment with sublingual 17b estradiol. Treatment effect was evaluated using Brief Psychiatric Rating Scale. Results: Both patients had a low pretreatment estradiol concentration (28 and 54 pmol/l). During treatment with estradiol, the rise in serum estradiol coincided with a decline of psychotic symptoms. Discontinuation of estradiol treatment resulted in a rebound of florid psychotic symptoms in both cases. Conclusions: Estradiol may have a causal relation to postpartum psychosis and significance in the treatment of this illness."

Les deux femmes prenaient de l'estradiol sous la langue.

"treatment with micronized 17-b estradiol (Estrofem, Novo Nordisk, Bagsvaerd, Denmark) was started as monotherapy at a dose of 1 mg sublingually four times a day"

"Sublingual 17-b estradiol was given as monotherapy in the outpatient unit at a dose of 1 mg four times daily during the first week and thereafter 1 mg six times daily according to the measurement of serum concentration."

Niveaux...

"During the treatment, weekly estradiol concentrations were 470, 320, 600, and 410 during the first month, and thereafter monthly 450, 270, 320 and 550 pmol/l, respectively."

"Weekly estradiol concentrations during the first month were 160, 330, 530, and 610, respectively, and thereafter monthly between 340 and 760 pmol/l."

"Serum estradiol measurement was carried out from morning samples before the first 17-b estradiol dose of the day by radioimmunoassay at baseline and weekly during the first month and thereafter once a month."

Une chose que j'ai remarqué est qu'avec la voie sublinguale contrairement aux autres voies non orales (vaginale, patch, gel, injections) est que l'estrone est bcp plus élevée et que ses niveaux vont même surpasser ceux d'estradiol après à peu près 2-3 heures et pour le reste du temps, jusqu'à la prochaine dose. Les niveaux d'estrone commencent à augmenter après 10 minutes et atteignent leur maximum 2-4 heures plus tard. Comment est-ce possible si l'estradiol est absorbé directement dans le sang?

D'après cette étude, (Maturitas 33 (1999) 81–85, The acute effects of sublingual 17b-estradiol on the cardiovascular system), ils suggèrent que

"This suggests that another major pathway for this metabolism also exists. One speculated route is the reticuloendothelial system, because of the rich lymphatic drainage of the neck region."

Donc, que dans une région dans le cou, il y a conversion d'estradiol à l'estrone car il y a concentration des enzymes qui convertissent.

Mais, il est aussi fort possible que 2-4 heures plus tard, une partie de l'estradiol qui a été avalé (par mégarde!) a été métabolisé par les intestins et le foie, et ainsi converti en estrone, menant à une augmentation des niveaux d'estrone.
 
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 MessagePosté le: 21/02/2014 17:35:41    Sujet du message: Publicité Back to top

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heaveny38_
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 MessagePosté le: 15/04/2014 23:27:10    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

c'est tellement technique et long à lire tout ça que je n'ai jamais vraiment réussi à m'y attarder je voulais commencer un post à ce sujet, mais j'ai décidé, puisqu'il n'a pas été ben ben utilisé, de continuer à partir du tiens, krikri!

voilà:

je me suis déjà obstinée avec quelques-unes d'entre nous ici au sujet de prendre son estradiol par voie sublinguale, sous la langue. quelques-unes m'ont répété avoir demandé au pharmacien, et même à des étudiants en médecine ou pharmacologie ou je ne sais pas trop, et moi je m'obstinais pour dire que ça changeait de quoi, et que l'estrace qu'on vend par ici est la même qu'ailleurs et que donc, c'est de l'estradiol micronisée, ce qui veut dire que les particules sont assez petites pour être sublimée par les muqueuses de la bouche, donc que ça change quelque chose de la prendre sous la langue.

donc j'ai fait le test que j'ai souvent dit que j'allais faire. contrairement à toutes mes autres prises de sang où j'allais avant de prendre mon estrace du matin (donc ~12h après ma prise du soir), j'y suis allée et ma prise de sang a été faite environ 1h après ma prise d'estrace. ce qu'il faut savoir, c'est que quand on avale l'estrace, les niveaux d'estradiol varient très peu au courant de la journée. la différence entre faire sa prise de sang avant ou après l'avoir pris n'est pas très significative. et c'est là mon point:

sous la langue les variations sont très grandes, et dans le cas d'une transition, c'est mieux si on veut des changements. c'est plus difficile à s'adapter pour l'humeur et peut peut-être avoir une incidence négative sur la santé, mais de l'autre côté, on évite la première passe par le foie, donc ça s'annule sûrement, et c'est probablement même mieux.

(voir les résultats dans mon sujet dans la section 18+)

je suis à 2mg d'estrace 2 fois par jour (matin et soir), depuis ma SRS en 2011.
 
kasika
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 MessagePosté le: 16/04/2014 12:13:31    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

En effet... c'est comme lire des trucs technique médicale Krikiri...

on apprécie ta dédication à avoir ces infos mais... ca ne nous sert pas a grand chose pour le commun des mortels.
 
krikri
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 MessagePosté le: 16/04/2014 13:23:35    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

En d'autres mots, mettre l'Estrace sous la langue donne des niveaux très élevés mais qui chutent aussi rapidement. Voilà c'est tout ce que je voulais dire et ce que Heaveny dit depuis plusieurs années. Je pense quand même qu'une partie est avalée car la SHBG élevée chez elle montre qu'il y a une certaine quantité qui passe par le foie et c'est dans le foie qu'est produite la SHBG en réaction à l'estradiol qui entre dans le foie.
 
heaveny38_
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 MessagePosté le: 16/04/2014 13:42:44    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

kasika a écrit:
En effet... c'est comme lire des trucs technique médicale Krikiri...

on apprécie ta dédication à avoir ces infos mais... ca ne nous sert pas a grand chose pour le commun des mortels.


oui, mais en même temps, j'apprécie son travail et loin de moi de vouloir critiquer!!! j'ai même emprunté le thread puisqu'il se porte bien à ce que j'avais à ajouter

krikri a écrit:
En d'autres mots, mettre l'Estrace sous la langue donne des niveaux très élevés mais qui chutent aussi rapidement. Voilà c'est tout ce que je voulais dire et ce que Heaveny dit depuis plusieurs années. Je pense quand même qu'une partie est avalée car la SHBG élevée chez elle montre qu'il y a une certaine quantité qui passe par le foie et c'est dans le foie qu'est produite la SHBG en réaction à l'estradiol qui entre dans le foie.


oui, c'est certain que c'est pratiquement impossible de ne pas en avaler du tout, ça a de soi avec la façon que la bouche fonctionne, lol, mais y en a quand même une bonne quantité qui traverse dans le sang directement, et d'ailleurs mes niveaux prouvent que c'est pas minime, mais très substantiel! ce qu'il faut savoir aussi, c'est que même si les niveaux baissent rapidement, ils sont quand même beaucoup plus élevés en moyenne et pendant quelques heures très élevés, ce qui n'arrive jamais quand on l'avale.

j'ai une fille sur un autre forum qui a posté le graphique que j'ai tant essayé mais en vain de retrouver quand j'essayais de prouver mon point, je vous le partage donc ici:



ça aussi ça fait réfléchir. même si les niveaux fluctuent et redescendent rapidement après la prise sublinguale, ils demeurent plus élevés même rendu à 12 heures après.
 
krikri
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 MessagePosté le: 16/04/2014 13:59:56    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

oui, j'ai l'étude au complet dans lequel ce graphique est noté. J'ai lu et relu cette étude tellement de fois.
 
selena_990
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 MessagePosté le: 02/06/2015 05:46:43    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

C'est une technique très intéressante !
Est-il possible de prendre l'anti-androgène de la même façon, sous la langue. Il y a t'il des risques à la prise de celui là sous la langue ?
 
krikri
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 MessagePosté le: 02/06/2015 13:11:10    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

Ça dépend de l'anti-androgène.
 
microstring
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 MessagePosté le: 26/12/2015 20:53:58    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

selena_990 a écrit:
C'est une technique très intéressante !
Est-il possible de prendre l'anti-androgène de la même façon, sous la langue. Il y a t'il des risques à la prise de celui là sous la langue ?


Des réponses sérieuses qui nous enseignent plein de bonnes choses.
Ceci précisé quelqu'un peut-il répondre à la question de Selena: Est-il possible de prendre Androcur par voie sublinguale ? Et quelles en sont les réactions par rapport à l'ingestion directe ?
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krikri
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 MessagePosté le: 28/12/2015 11:47:51    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

Ce n'est pas nécessaire et une perte de temps. La biodisponibilité de l'Androcur est déjà élevée. En plus, je ne suis pas certaine que la drogue soit micronisée, donc capable d'être absorbée dans le sang de cette façon.
 
Jessica514
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 MessagePosté le: 29/12/2015 15:30:00    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

@heaveny38_ Ça? --> http://transascity.org/sublingual-versus-oral-estrogen/

Merci krikri je cherchais des citations justement pour éduquer un peu mon endo (qui jusqu’à date me répète toujours que oral ou sublingual c'est "PAREIL"... right...)

Personnellement, j'ai switcher de oral a sublingual (6mg estrace, 2 matin/4 soir) depuis 1.5 mois et cela ne m'a causer que des effets négatifs: énormes migraines (j'ai jamais eu de migraines de ma vie! presque jamais de maux de têtes non plus... et la c'est quotidien), très grande variabilité émotive (mes up & down sont rendu insupportables), très forte dépression (krikri tu dis que c'est anti depresseur l'E2?). Mais d’après ce que les gens rapportent, et les études, c'est effectivement mieux sous la langue que de passer par le foie inutilement. Je pense que c'est moi le problème, mon corps n'aime pas l'estradiol... -_-
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 MessagePosté le: 29/12/2015 23:49:35    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

Peut-on dire qu'en mode d'administration sublingual, l'assimilation hormonale est plus importante ? Je n'ai pas trouvé de réponse sérieuse sur le Net à ce sujet. Idem pour Prometium par la voie anale... 
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Hyraelle
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 MessagePosté le: 29/12/2015 23:52:42    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

microstring a écrit:
Peut-on dire qu'en mode d'administration sublingual, l'assimilation hormonale est plus importante ?


Oui, mais ca varie pour chaque personne, j'ai un taux de 450 en sublingal, alors qu'oralement j'étais a 325.

Oralement je me sentais en ménopause, mais en sublingal je me sent tres bien! C'est ca l'important, de ce sentir bien.
 
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 MessagePosté le: 30/12/2015 00:09:58    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

Hyarelle,
Tu confirmes par ta propre expérience que la voie sublinguale est plus efficace. J'en conclus donc qu'on peut baisser les doses hormonales pour un même résultat.
Jessica,
à mon avis, les maux de tête sont une preuve tangible d'un dosage hormonal inadéquate. J'ai observé le même phénomène chez moi avec Estrofem 2mg.
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 MessagePosté le: 31/12/2015 11:08:41    Sujet du message: Voie sublinguale (Estradiol) Répondre en citant Back to top

Jessica514 a écrit:
@heaveny38_ Ça? --> http://transascity.org/sublingual-versus-oral-estrogen/

Merci krikri je cherchais des citations justement pour éduquer un peu mon endo (qui jusqu’à date me répète toujours que oral ou sublingual c'est "PAREIL"... right...)

Personnellement, j'ai switcher de oral a sublingual (6mg estrace, 2 matin/4 soir) depuis 1.5 mois et cela ne m'a causer que des effets négatifs: énormes migraines (j'ai jamais eu de migraines de ma vie! presque jamais de maux de têtes non plus... et la c'est quotidien), très grande variabilité émotive (mes up & down sont rendu insupportables), très forte dépression (krikri tu dis que c'est anti depresseur l'E2?). Mais d’après ce que les gens rapportent, et les études, c'est effectivement mieux sous la langue que de passer par le foie inutilement. Je pense que c'est moi le problème, mon corps n'aime pas l'estradiol... -_-



J'ai pris la même dose sous la langue et oralement et ça n'a fait aucune différence MÊME si les niveaux avec sublingual sont plus élevés les premières heures. La raison pour laquelle tu pourrais ressentir tous ces effets serait en raison des FLUCTUATIONS, notamment la chute importante des niveaux après seulement quelques heures qui entraînerait la dépression, des migraines, etc. Juste prends le oralement, plus facile aussi. Ne te casses pas la tête. Et si tu ne te sens pas encore bien, alors possiblement, ta dose d'estradiol serait trop faible. L'Androcur peut aussi causer la dépression chez certaines.

Plusieurs études confirment que sous la langue, l'estradiol est mieux absorbé et donne des niveaux bcp plus élevés les premières heures, soit 10 x plus élevé à son maximum.
 
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